(S)-CFT7455

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产品价格：电议采购度：1291 原产地：美洲

发布时间：2022/4/27 13:58:23 所属地区：国外国外

简要描述：

(S)-CFT7455 是一种具有口服活性的锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 降解剂。(S)-CFT7455 是一种抗癌剂，以高亲和力结合 cereblon E3 连接酶 (Kd 为 nM) (WO2022032132A1；化合物 1)。

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产品详情

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(S)-CFT7455

CAS No. : 2504235-67-8

MCE 站：(S)-CFT7455

产品活性：(S)-CFT7455 是一种具有口服活性的锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 降解剂。(S)-CFT7455 是一种抗癌剂，以高亲和力结合 cereblon E3 连接酶 (K_d 为 0.9 nM) (WO2022032132A1；化合物 1)。

研究领域：PROTAC

作用靶点：Ligands for E3 Ligase

In Vitro: (S)-CFT7455 (Compound 1) promotes the degradation of >75% of steady state IKZF1 in multiple myeloma cells within 1.5 hours at 0.3 nM. The high binding affinity ａnd degradation catalysis of (S)-CFT7455 enables potent cell growth inhibition in both previously untreated NCIH929 multiple myeloma cell lines (IC₅₀ of 0.071 nM) ａnd NCIH929 cells made resistant to both lenalidomide ａnd pomalidomide (IC₅₀ of 2.3 nM).

In Vivo: In mouse xenograft tumor models, (S)-CFT7455 (Compound 1) demonstrates dose dependent efficacy from 3 μg/kg/day to 100 μg/kg/day. In several tumor xenografts tested daily dosing of (S)-CFT7455 at dose of 30 μg/kg/day to 100 μg/kg/day led to durable tumor regression.

品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:22:49

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