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PDE4-IN-6

CAS No. :

MCE 站：PDE4-IN-6

产品活性：PDE4-IN-6 是一种有效、安全且具有中等选择性的 PDE4 抑制剂，对 PDE4B 和 PDE4D 的 IC₅₀ 分别为 0.125和0.43 M。PDE4-IN-6 可下调 TNF-α 和 IL-6 的表达水平。PDE4-IN-6 具有强大的免疫调节活性，具有抗类风湿性关节炎的研究潜力。还具有抗炎、抗关节炎的作用。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phosphodiesterase (PDE)

In Vitro: PDE4-IN-6 (compound 5f) (0.1-10 M; 1 hour) has concentration-dependent inhibition on TNF-α in Raw 264.7 cells, with 42.3, 49.6, 57.2 ａnd 68.7% inhibition at concentration of 0.3, 1, 3 ａnd 10 M.

In Vivo: PDE4-IN-6 (10 ａnd 30 mg/kg; i.p.; daily from day 11 until day 20) can improve body weight ａnd reduce paw swelling, also ameliorate joint space narrowing, cartilage degeneration ａnd joint structural deformity in AIA rats at dosing 30 mg/kg.
PDE4-IN-6 (1-100 μM; incubated 4 days, 3 days or 4 hours) does not induce teratogenicity, hepatotoxicity ａnd cardiac toxicity in zebrafish embryos.

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