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产品价格:电议      采购度:1279      原产地:美洲
发布时间:2022/4/27 14:19:37 所属地区:国外 国外
简要描述:
AAK1-IN-4 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50= nM, FiltKi= nM, cell IC50= nM)。AAK1-IN-4 具有研究神经性疼痛的潜力。
标签:aak1-in-4
产品详情
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CAS No. : 1815612-79-3
MCE 站:AAK1-IN-4
产品活性:AAK1-IN-4 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50=4.6 nM, FiltKi=0.9 nM, cell IC50=8.6 nM)。AAK1-IN-4 具有研究神经性疼痛的潜力。
研究领域:Others
作用靶点:Others
In Vitro: AAK1-IN-4 (compound 43) (0.5 μM, 0-10 min) has good cell potencies of 2.4 in liver microsomes, as well as good metabolic stability (value of 95, 95, 93 for human, rat, and mouse microsomes, respectively) and no issue with CYP inhibitions.
In Vivo: AAK1-IN-4 (3 mg/kg; p.o; single) can significantly reduce tactile allodynia with close to 80% inhibition of the pain response in the rat CCI-induced pain model.
AAK1-IN-4 (3 mg/kg; p.o; 0-7.5 hours) has good spinal cord penetration and spinal-cord-to-plasma-concentration ratios of 8.8.
AAK1-IN-4 (1-10 mg/kg; p.o.; 0-24.5 hours) can significantly reduces mechanical allodynia with over 80% peak inhibition of the pain response achieved at an oral dose of 10 mg/kg, and over 60% peak inhibition of the pain response at 3 mg/kg.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
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更新时间:2024/1/2 10:22:49
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