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产品价格：电议 采购度：1289 原产地：美洲
发布时间：2022/5/30 16:19:57 所属地区：国外 国外
简要描述：
JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的，选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂，IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC50=140 nM) 和 JAK3 (IC50=362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
产品详情
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CAS No. : 2734918-37-5
MCE 站：JAK1/TYK2-IN-3
产品活性：JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的，选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂，IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC50=140 nM) 和 JAK3 (IC50=362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
研究领域：Epigenetics | Stem Cell/Wnt | JAK/STAT Signaling
作用靶点：JAK
In Vitro: JAK1/TYK2-IN-3 (compound 48) (10, 20, 30 mg/kg) shows anti-inflammatory effect by regulating the formation of Th1, Th2, Th17 cells.
JAK1/TYK2-IN-3 (10, 20, 30 mg/kg) inhibits the NF-κB signaling pathway by inhibits the JAK-STAT pathway, thereby reducing the inflammatory response in ulcerative colitis (UC) mice.
JAK1/TYK2-IN-3 (10, 20, 30 mg/kg) dose-dependently inhibits the mRNA expression of TNF-α, IL-1β, IL-12, IL-17A, IL-22, IFN-α, ａnd IFN-β.
In Vivo: JAK1/TYK2-IN-3 (10, 20, 30 mg/kg; p.o.; twice a day for 12 days) shows a good therapeutic effect on ulcerative colitis (UC).
JAK1/TYK2-IN-3 (5 mg/kg, p.o.) shows 23.7% oral bioavailability in rats.
Pharmacokinetic Parameters of JAK1/TYK2-IN-3 in male Sprague-Dawley rats.
| compd | dose(mg/kg) | Administration | Cmax(ng/mL) | Cl (Lh-1kg-1) | T1/2(h) | AUC0-t(ngh/mL) | F (%) |
| 48 | 5 mg/kg | p.o. | 400.4±55.3 | 11.3±5.2 | 2.4±2.1 | 440.9±157.0 | 23.7 |
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品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:23:55
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