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PERK-IN-5

CAS No. : 2616821-91-9

MCE 站：PERK-IN-5

产品活性：PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC₅₀ 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：PERK

In Vitro: PERK-IN-5 (compound 28) (10-48 M) is relatively stable in both human ａnd dog hepatocytes ａnd is characterized with long half-lives.

In Vivo: PERK-IN-5 (3-100 mg/kg; p.o.; 0.25-24 hours) has robust pharmacokinetics in CD1 mice, with C_max of 3353 ng/mL, AUC_0-last of 5153 h*ng/mL, ａnd bioavailability of 70%.
PERK-IN-5 (3 or 10 mg/kg; p.o.; twice daily, for 28 days) has statistically significant tumor growth inhibition.

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