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产品价格：电议 采购度：1282 原产地：美洲
发布时间：2022/5/30 16:23:38 所属地区：国外 国外
简要描述：
HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
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MCE 站：HSP90-IN-9
产品活性：HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Metabolic Enzyme/Protease | Anti-infection
In Vitro: HSP90-IN-9 (compound A17) (combined with FLC (2 g/mL)) shows antifungal activities against the six FLC-resistant Candida albicans (C. albicans) strains (MIC80s of 0.125 g/mL in strain 901, strain 632, strain 100; MIC80s of 0.25 g/mL in strain 904, strain 103,strain311, respectively).
HSP90-IN-9 (24 h) shows low toxic to human cancer cells, human normal cells ａnd the macrophage lineage (IC50s is 13.12, 34.09, 17.45, 7.15, >50, 21.33, 17.05, 10.34 M in A549, MCF-7, HEPG2, THLE-2, BEAS-2B, NIH-3T3, Raw264.7, BV-2 cells, respectively).
HSP90-IN-9 (32 μg/mL (combined with FLC (32 μg/mL)), 24 h) inhibits fungal biofilm formation ａnd fungal morphological changes after being combined with FLC.
HSP90-IN-9 (C. albicans (strain 904), 48 h) displays a fungicidal effect in a dose-dependent manner.
HSP90-IN-9 (FLC + compound A17 (32 + 32 μg/mL)) recovers azole sensitivity in resistant C.albicans by down-regulating the expression of CYP51 (ERG11) efflux pump-related genes (CDR1 ａnd CDR2).
In Vivo: HSP90-IN-9 (10 mg/kg; i.v.) exhibits moderate pharmacokinetic properties in SD rats.
HSP90-IN-9 (A17 (10 mg/kg)+FLC (1 mg/kg); i.p.; once a day for 5 days) exhibits potent in vivo antifungal efficacy by reducing the colonization ａnd dissemination of fungi in tissue.
Pharmacokinetic Parameters of HSP90-IN-9 in male Sprague-Dawley (SD) rats.
| dose (mg/kg) | T1/2 (h) | C0 (ng/mL) | AUC(0-t) (h*ng/mL) | AUC(0-∞) (h*ng/mL) | Vz (L/kg) | Cl (mL/min/kg) | MRT(0-∞) (h) |
| 10 mg/kg | 1.26±0.31 | 4752.50±44.54 | 3005.15±35.59 | 3028.95±54.14 | 11.25±3.69 | 101.77±1.96 | 1.12±0.07 |
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更新时间：2024/1/2 10:23:55
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