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Axl-IN-3

CAS No. :

MCE 站：Axl-IN-3

产品活性：Axl-IN-3 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 AXL 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 41.5 nM。Axl-IN-3 对其他激酶的抑制作用较低。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：TAM Receptor

In Vitro: Axl-IN-3 (Compound 54) shows anti-proliferative activity in SKOV3 cells with a GI₅₀ of 1.02 μM.
Axl-IN-3 (Compound 54; 1-10 μM; pretreated 1 h) inhibits AXL signaling in SKOV3 cells. Axl-IN-3 shows a dose dependent reduction of phosphorylated AXL (pAXL) levels compared to untreated cells. Additionally, the reduction of pAXL levels also lead to the concomitant reduction in downstream pERK1/2 levels.

In Vivo: Pharmacokinetic studies of Axl-IN-3 (Compound 54) at 5 mg/kg reveal rapid oral absorption with a T_max of 0.25 hr, C_max of 460 ng/mL, T_1/2 of 2.46 hr, ａnd area under the curve (AUC) values of 1620 (ng*hr/mL).

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