DprE1-IN-1

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产品价格：电议采购度：1291 原产地：美洲

发布时间：2022/5/30 16:30:26 所属地区：国外国外

简要描述：

DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂，具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1对DprE1-IN-1对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MICs10CFU。

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产品详情

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DprE1-IN-1

CAS No. : 920459-41-2

MCE 站：DprE1-IN-1

产品活性：DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂，具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1对DprE1-IN-1对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MICs<0.1 μg/mL)，以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好，能减少1.29 log₁₀CFU。

研究领域：Anti-infection

作用靶点：Bacterial

In Vitro: DprE1-IN-1 (compound 17b) (64 to 0.26 μg/mL; 48 hours) has high safety with low cytotoxicity towards HepG2, J774A.1 macrophage cells (IC₅₀>60 μg/mL) ａnd Vero (IC₅₀=58.18 μg/mL) alongside potent efficacy ａnd good druggability.
DprE1-IN-1 can reduce 1.19 ａnd 1.29 log₁₀ CFU M. tuberculosis in J774A.1 macrophages at 5 μg/mL ａnd 10 μg/mL, respectively, for 3 days treatment.
DprE1-IN-1 (compound 17b) (1 μM; 0-120 minutes) has high stability in human ａnd mice hepatocytes (remaining of 42% ａnd 49.7%, respectively; t_1/2 of 24.0 ａnd 29.7 min, respectively).

In Vivo: DprE1-IN-1 (100 mg/kg; oral gavage; 5 days per week from day 10 until day 30) can reduce the bacterial burden in the lungs by 0.54 log₁₀ CFU after three weeks of treatment in M. tuberculosis H37Rv infected mice.

品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:23:55

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