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产品价格：电议 采购度：1284 原产地：美洲
发布时间：2022/5/30 16:32:05 所属地区：国外 国外
简要描述：
FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK) 抑制剂，具有抗肿瘤活性 (FAK IC50= 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化，也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移，诱导其凋亡。
标签：fak-in-2
产品详情
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MCE 站：FAK-IN-2
产品活性：FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK) 抑制剂，具有抗肿瘤活性 (FAK IC50= 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化，也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移，诱导其凋亡。
研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK | Apoptosis
In Vitro: FAK-IN-2 (compound 11w) (0-5 μM; 72 hours) has high anti-proliferation activities on cancer cell lines, as well as certain toxicity on normal cell lines.
FAK-IN-2 (0-30 nM; 14 days) can remarkably affect HCT-116 cells clone formation in a dose-dependent manner.
FAK-IN-2 (10-500 nM; 24 ａnd 48 hours) significantly inhibits the migration of HCT116 cells at both 24 h ａnd 48 h in a dose-dependent manner.
FAK-IN-2 (0.001-10 μM; 4 ａnd 24 hours) inhibits the phosphorylation of FAK ａnd its downstream proteins from multiple pathways.
FAK-IN-2 (0.01-1 μM; 24 or 48 hours) induces strong cell cycle arrest at the G2/M phase ａnd apoptosis.
In Vivo: FAK-IN-2 (5 ａnd 15 mg/kg; 16 days; once daily) has potent antitumor effects in model mice with a dose-dependent manner without significant toxicityPharmacokinetic Parameters of FAK-IN-2 in male Sprague-Dawley rats.
| PO (5 mg/kg) | IV (5 mg/kg) | |
| Cmax (μg/L) | 239.87 | 2965.27 |
| Tmax (h) | 1.44 | 0.08 |
| T1/2 (h) | 4.70 | 7.57 |
| Clz (L/h/kg) | 9.92 | 2.19 |
| AUC0-t (μg*h/L) | 512.75 | 2439.06 |
| F % | 21.02% |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
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更新时间：2024/1/2 10:23:55
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