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产品价格：电议 采购度：1289 原产地：美洲
发布时间：2022/5/30 16:34:28 所属地区：国外 国外
简要描述：
LSD1-IN-14 是一种有效且具有选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50= μM)。LSD1-IN-14 能显著抑制 A549 和 THP-1 细胞的增殖，能诱导肿瘤细胞的凋亡。
标签：in-14
产品详情
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CAS No. : 2698340-11-1
MCE 站：LSD1-IN-14
产品活性：LSD1-IN-14 是一种有效且具有选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=0.89 μM)。LSD1-IN-14 能显著抑制 A549 和 THP-1 细胞的增殖，能诱导肿瘤细胞的凋亡。
研究领域：Epigenetics | Apoptosis
作用靶点：Histone Demethylase | Apoptosis
In Vitro: LSD1-IN-14 (compound x43) (0-20 μM; 72 hours) has a superior ability to inhibit the proliferation of A549 ａnd THP-1 cells, with IC50 values of 1.62 μM ａnd 1.21 μM, respectively.
LSD1-IN-14 (0-3 μM ;72 hours) significantly upregulates the expression of substrate H3K4me2 ａnd H3K9me2 in a dose-dependent manner.
LSD1-IN-14 (0-3 μM;72 hours) induces the apoptosis of 53.6% of A549 cells in a dose-dependent manner.
LSD1-IN-14 (1 mM; 60 minutes) has excellent stability in human liver microsomes ａnd weak CYP inhibition, with T1/2 of 103.3 min ａnd Clint(mic) of 13.4 μL/min/mg.
In Vivo: LSD1-IN-14 (2 mg/kg for i.v., 10 mg/kg for i.g, single) has an acceptable half-life ａnd oral bioavailability.
Pharmacokinetic Parameters of LSD1-IN-14 in male Sprague-Dawley rats.
| IV (2 mg/kg) | IG (10 mg/kg) | ||
| C0 (ng/mL) | 575 | Cmax (ng/mL) | 41.1 |
| T1/2 (h) | 1.0 | T1/2 (h) | 2.8 |
| Vdss (L/kg) | 6.6 | Tmax (h) | 0.8 |
| Cl (mL/min/kg) | 156 | AUC0-t (ng.h/mL) | 126 |
| AUC0-t (ng.h/mL) | 211 | AUC0-∞ (ng.h/mL) | 152 |
| AUC0-∞ (ng.h/mL) | 214 | Bioacailability (%) | 11.9 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
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品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:23:55
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