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产品价格:电议      采购度:1293      原产地:美洲
发布时间:2022/5/30 16:34:35 所属地区:国外 国外
简要描述:
MIR002 是一种有效且具有口服活性的 DNA polymerase α (POLA1) 和 HDAC 11 双重抑制剂。MIR002 诱导 p53 的乙酰化、p21 的激活、G1/S 细胞周期停滞和细胞凋亡apoptosis。MIR002 显示出显著的体内抗肿瘤活性。
标签:mir002
产品详情
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CAS No. : 2217671-64-0
MCE 站:MIR002
产品活性:MIR002 是一种有效且具有口服活性的 DNA polymerase α (POLA1) 和 HDAC 11 双重抑制剂。MIR002 诱导 p53 的乙酰化、p21 的激活、G1/S 细胞周期停滞和细胞凋亡apoptosis。MIR002 显示出显著的体内抗肿瘤活性。
研究领域:Epigenetics | Cell Cycle/DNA Damage | Apoptosis
作用靶点:HDAC | DNA/RNA Synthesis | Apoptosis
In Vitro: MIR002 (24 h) shows antiproliferative activity at nanomolar concentrations (IC50s of 0.25, 2.8, 0.6, 0.41 M in NCI-H460, H460-R9A, A2780, A2780-DX; IC50s of 0.9, 1.2, 0.22, 0.71, 2.1, 0.52, 0.038, 0.18, 0.42, 1.9, 0.64, 1.1 M in MM432, MM473, MM487, RAMOS, L-428, U-293, Z-138, NB4, THP-1, MDA-MB231, MDA-MB436, U87MG cells, respectively).
MIR002 (0.0001,0.01, 1, 10 M) shows inhibitory activity on HDAC11 with an IC50 of 6.09 M.
MIR002 (0.1, 0.25, 0.4 M, 24 h) shows a dose-dependent p53 acetylation and p21 induction as well as H2AX Phosphorylation.MIR002 (72 h) leads to cell cycle arrest at the G1-S phase.
In Vivo: MIR002 (50 mg/kg; p.o.; twice a day for 5 days a week, 3 weeks) shows a good tolerability and antitumor activity (TGI=61%).
MIR002 (50 mg/kg; p.o.; twice a day for 5 days a week, 6 weeks) shows an additive antitumor effect with complete disappearance of tumor masses in two animals at the end of the treatment when combination with cisplatin.
MIR002 ( 50 mg/kg, twice a day for 5 days) induces a significant increase of a interferon at its pharmacological active dose (50 mg/kg).
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更新时间:2024/1/2 10:23:55
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