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产品价格：电议 采购度：1283 原产地：美洲
发布时间：2022/5/30 16:40:06 所属地区：国外 国外
简要描述：
JH-XVII-10 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂，IC50值分别为 3 nM 和 5 nM。JH-XVII-10 在颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
标签：jhxvii10
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MCE 站：JH-XVII-10
产品活性：JH-XVII-10 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂，IC50值分别为 3 nM 和 5 nM。JH-XVII-10 在颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK | Apoptosis
In Vitro: JH-XVII-10 (compound 10) (1 M; CAL27 cells) shows active against JNK1 (IC50=1130 nM), JNK2 (IC50=1100 nM), JNK3 (IC50=>10 000 nM), FAK (IC50=90 nM), RSK1 (IC50=82 nM), RSK2 (IC50=80 nM), RSK3 (IC50=61 nM).
JH-XVII-10 (10 M; 72 h) decreases cell proliferation by ~45%, ａnd ~40% for CAL27 ａnd FaDu cells, respectively.
JH-XVII-10 (1, 10 M; 24 h) induces apoptosis in CAL27 cells.
JH-XVII-10 (0.5, 1, 5, 10 M; 24 h) shows inhibitory effects on pro-tumor signaling in CAL27 cells.
In Vivo: JH-XVII-10 (2 mg/kg, i.v.; 10 mg/kg, p.o.) shows oral bioavailability (F=12%).Pharmacokinetic Parameters of JH-XVII-10 in C57Bl/6 male mice.
| administration | parameters | rat | dog |
| i.v. | T1/2 (h) | 1.4±0.3 | 5.70±1.2 |
| AUC0-∞ (ng*h/mL) | 931.3±95.7 | 14,830.8±5475.4 | |
| CL (mL/min/kg) | 17.6±2.0 | 149.9±62.5 | |
| Vss (L/kg) | 1.7±0.2 | 828.7±134.2 | |
| p.o. | Cmax (ng/mL) | 1661.1±916.6 | 3979.4±483.5 |
| Tmax(h) | 0.9±0.8 | 1.3±0.5 | |
| T1/2 (h) | 1.4±0.2 | 4.9±0.6 | |
| AUC0-∞ (ng*h/mL) | 5044.9±1061 | 23,109.9±7752.2 | |
| F (%) | 54.2 | 31.8 |
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品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:24:08
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