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JH-XVII-10

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产品价格:电议      采购度:1282      原产地:美洲

发布时间:2022/5/30 16:40:06      所属地区:国外 国外

简要描述:

JH-XVII-10 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂,IC50值分别为 3 nM 和 5 nM。JH-XVII-10 在颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。

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JH-XVII-10

CAS No. :

MCE 站:JH-XVII-10

产品活性:JH-XVII-10 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 DYRK1ADYRK1B 抑制剂,IC50值分别为 3 nM 和 5 nM。JH-XVII-10 在颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。

研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Apoptosis

作用靶点:DYRK  |  Apoptosis

In Vitro: JH-XVII-10 (compound 10) (1 M; CAL27 cells) shows active against JNK1 (IC50=1130 nM), JNK2 (IC50=1100 nM), JNK3 (IC50=>10 000 nM), FAK (IC50=90 nM), RSK1 (IC50=82 nM), RSK2 (IC50=80 nM), RSK3 (IC50=61 nM).
JH-XVII-10 (10 M; 72 h) decreases cell proliferation by ~45%, and ~40% for CAL27 and FaDu cells, respectively.
JH-XVII-10 (1, 10 M; 24 h) induces apoptosis in CAL27 cells.
JH-XVII-10 (0.5, 1, 5, 10 M; 24 h) shows inhibitory effects on pro-tumor signaling in CAL27 cells.

In Vivo: JH-XVII-10 (2 mg/kg, i.v.; 10 mg/kg, p.o.) shows oral bioavailability (F=12%).Pharmacokinetic Parameters of JH-XVII-10 in C57Bl/6 male mice.

administration parameters rat dog
i.v.T1/2 (h)1.4±0.35.70±1.2
AUC0-∞ (ng*h/mL)931.3±95.714,830.8±5475.4
CL (mL/min/kg)17.6±2.0149.9±62.5
Vss (L/kg)1.7±0.2828.7±134.2
p.o.Cmax (ng/mL)1661.1±916.63979.4±483.5
Tmax(h)0.9±0.81.3±0.5
T1/2 (h)1.4±0.24.9±0.6
AUC0-∞ (ng*h/mL)5044.9±106123,109.9±7752.2
F (%)54.231.8
C57Bl/6 male mice; 2 mg/kg, i.v.; 10 mg/kg, p.o.

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更新时间:2024/1/2 10:24:08

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