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JNJ-42253432

CAS No. : 1428327-35-8

MCE 站：JNJ-42253432

产品活性：JNJ-42253432 是能透过中枢神经系统的、口服活性的 P2X7 拮抗剂，其对大鼠和人 P2X7 通道的 pK_i 值分别为 9.1 和 7.9.

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：P2X Receptor

In Vivo: When dosed in rats, JNJ-42253432 occupied the brain P2X7 channel with an ED₅₀ of 0.3 mg/kg, corresponding to a mean plasma concentration of 42 ng/ml. JNJ-42253432 also increased serotonin levels in the rat brain, which is due to antagonism of the serotonin transporter (SERT) resulting in an ED₅₀ of 10 mg/kg for SERT occupancy.

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