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HCV-IN-38

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产品价格:电议      采购度:1284      原产地:美洲

发布时间:2022/5/30 16:49:04      所属地区:国外 国外

简要描述:

HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂 (EC50=15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。

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HCV-IN-38

CAS No. :

MCE 站:HCV-IN-38

产品活性:HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂 (EC50=15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。

研究领域:Anti-infection

作用靶点:HCV

In Vitro: HCV-IN-38 (compound 80) (0-20 μM; 72 hours) exhibits high anti-HCV activity with EC50=15 nM and low cytotoxicity with CC50=6.47 μM in Huh7.5 cells.
HCV-IN-38 (2 μM; 2 hours) has moderate permeability (0.5 < Papp < 2.5 (×10-6 cm/s)).

In Vivo: HCV-IN-38 (2 μM; 4 hours) has decent plasma stability (t1/2, rat=16.9 h and t1/2, human=19.9 h).
HCV-IN-38 (2 mg/kg for i.p., 10 mg/kg for p.o., single) exhibits satisfying PK properties with an oral total exposure (AUC) of 1502 ng h/mL, medium in vivo clearance (38.3 mL/min/kg), Cmax of 452 ng/mL, and moderate bioavailability of 34%.
HCV-IN-38 (50-200 mg/kg; i.p., single) has modest safety profiles with LD50 values higher than 150 mg/kg.
Pharmacokinetic Parameters of HCV-IN-38 in Sprague-Dawley rats.

IV (2 mg/kg) PO (10 mg/kg)
AUC0-last (ngh/mL)889 ± 1791502 ± 342
AUC0-inf (ngh/mL)898 ± 1841525 ± 360
MRT0-last (h)1.36 ± 0.1822.95 ± 0.276
MRT0-inf (h)1.45 ± 0.2113.10 ± 0.290
Cmax (ng/mL)452 ± 149
T1/2 (h)1.24 ± 0.1011.90 ± 0.492
Tlast (h)8.0012.0
Tmax (h)1.00
Vdss (L/kg)3.26 ± 0.426
Cl (mL/min/kg)38.3 ± 8.89
F (%)34

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更新时间:2024/1/2 10:24:08

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