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产品价格:电议      采购度:1284      原产地:美洲
发布时间:2022/5/30 16:49:04 所属地区:国外 国外
简要描述:
HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂 (EC50=15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
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MCE 站:HCV-IN-38
产品活性:HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂 (EC50=15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
研究领域:Anti-infection
作用靶点:HCV
In Vitro: HCV-IN-38 (compound 80) (0-20 μM; 72 hours) exhibits high anti-HCV activity with EC50=15 nM and low cytotoxicity with CC50=6.47 μM in Huh7.5 cells.
HCV-IN-38 (2 μM; 2 hours) has moderate permeability (0.5 < Papp < 2.5 (×10-6 cm/s)).
In Vivo: HCV-IN-38 (2 μM; 4 hours) has decent plasma stability (t1/2, rat=16.9 h and t1/2, human=19.9 h).
HCV-IN-38 (2 mg/kg for i.p., 10 mg/kg for p.o., single) exhibits satisfying PK properties with an oral total exposure (AUC) of 1502 ng h/mL, medium in vivo clearance (38.3 mL/min/kg), Cmax of 452 ng/mL, and moderate bioavailability of 34%.
HCV-IN-38 (50-200 mg/kg; i.p., single) has modest safety profiles with LD50 values higher than 150 mg/kg.
Pharmacokinetic Parameters of HCV-IN-38 in Sprague-Dawley rats.
IV (2 mg/kg) | PO (10 mg/kg) | |
AUC0-last (ngh/mL) | 889 ± 179 | 1502 ± 342 |
AUC0-inf (ngh/mL) | 898 ± 184 | 1525 ± 360 |
MRT0-last (h) | 1.36 ± 0.182 | 2.95 ± 0.276 |
MRT0-inf (h) | 1.45 ± 0.211 | 3.10 ± 0.290 |
Cmax (ng/mL) | 452 ± 149 | |
T1/2 (h) | 1.24 ± 0.101 | 1.90 ± 0.492 |
Tlast (h) | 8.00 | 12.0 |
Tmax (h) | 1.00 | |
Vdss (L/kg) | 3.26 ± 0.426 | |
Cl (mL/min/kg) | 38.3 ± 8.89 | |
F (%) | 34 |
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更新时间:2024/1/2 10:24:08
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