PI3Kδ-IN-10

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产品价格：电议采购度：1290 原产地：美洲

发布时间：2022/5/30 16:53:24 所属地区：国外国外

简要描述：

PI3Kδ-IN-10 是一种高效且具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 2 nM。PI3Kδ-IN-10 能在肝细胞癌模型中强烈抑制下游 AKT 通路，诱导后续细胞凋亡 (apoptosis)。

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标签：in 10

产品详情

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PI3Kδ-IN-10

CAS No. : 2409725-49-9

MCE 站：PI3Kδ-IN-10

产品活性：PI3Kδ-IN-10 是一种高效且具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 为 2 nM。PI3Kδ-IN-10 能在肝细胞癌模型中强烈抑制下游 AKT 通路，诱导后续细胞凋亡 (apoptosis)。

研究领域：PI3K/Akt/mTOR | Apoptosis

作用靶点：PI3K | Akt | Apoptosis

In Vitro: PI3Kδ-IN-10 (compound 9x) (0-10 μM; 72 hours) has cell proliferation inhibitory effects in HCC cell lines with IC₅₀ of 0.53 - 1.36 μM.
PI3Kδ-IN-10 (0-50 μM; 24 hours) markedly enhances expression level of cleaved PARP ａnd cleaved caspase-3, also reduces the level of Akt phosphorylation at Ser473 ａnd Thr308 in a dose-dependent manner.

In Vivo: PI3Kδ-IN-10 (5 mg/kg for PO, 1 mg/kg for IV, single) exhibits an acceptable half-life (T_1/2), a moderate distribution volume, ａnd acceptable oral bioavailability.
PI3Kδ-IN-10 (40 ａnd 20 mg/kg; IV, for 12 days) effectively suppress the growth of live cancer xenografts with inhibition ratios of 76.02% ａnd 59.15% at 40 mg/kg ａnd 20 mg/kg.
Pharmacokinetic Parameters of PI3Kδ-IN-10 in female Balb/c (nu/nu) mice.

	PO (5 mg/kg)	IV (1 mg/kg)
T_1/2 (h)	2.502	1.131
AUC (hμg/L)	3067.94	2791.37
Vz/F (L/kg)	6.15	0.587
T_max (h)	3	0.083
F (%)	22.0

品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:24:08

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