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FLT3/TrKA-IN-1

CAS No. :

MCE 站：FLT3/TrKA-IN-1

产品活性：FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC₅₀ 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，细胞凋亡 (apoptosis) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Neuronal Signaling  |  Apoptosis

作用靶点：FLT3  |  Trk Receptor  |  Apoptosis

In Vitro: FLT3/TrKA-IN-1 (compound 4ACP) (1000, 2000, 3000, 4000, 5000 nM; 24, 48, 72 h) shows antiproliferative activity in a concentration ａnd time-dependent pattera with IC₅₀s of 38.8 nM, 54.9 nM for MOLM-13 ａnd MV4-11 cells, respectively.
FLT3/TrKA-IN-1 (500, 1000, 1500, 2000, 2500 nM) dose not elicit cytotoxic activity against GDM-1 ａnd THP-1 AML cell lines which do not carry FLT3-ITD mutation.
FLT3/TrKA-IN-1 shows potent activity against colon cancer KM12 cell line with an GI₅₀ value of 358 nM.
FLT3/TrKA-IN-1 (0, 10, 50, 100 nM; 24 h, 48 h) inhibits ERK1/2 (extracellular regulated kinases 1/2) ａnd mTOR (mammalian target of rapamycin) in FLT3-ITD positive AML (acute myeloid leukemia) cell lines in a dose-dependent manner.
FLT3/TrKA-IN-1 (0, 10, 50, 100 nM; 72 h) induces cell cycle arrest at the G0/G1 phase as well as apoptosis ａnd necrotic cell death of FLT3-ITD harboring AML cells.
FLT3/TrKA-IN-1 ( 0, 1, 10, 100, 1000 nM; 72 h) dose not elicit drastic cytotoxic effects on BNL ａnd H9c2 cells.

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