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产品价格：电议 采购度：1288 原产地：美洲
发布时间：2022/5/30 16:55:47 所属地区：国外 国外
简要描述：
RET-IN-16 是一种有效且具有选择性的 RET 抑制剂，对 RET(WT)，RET(M918T)，RET(V804L)，RET(V804M)，RET-CCDC6 和 RET-KIF5B 的 IC50 分别为 nM， nM， nM， nM， nM 和 nM。RET-IN-16 具有抗癌作用。
标签：ret
产品详情
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CAS No. : 2259657-48-0
MCE 站：RET-IN-16
产品活性：RET-IN-16 是一种有效且具有选择性的 RET 抑制剂，对 RET(WT)，RET(M918T)，RET(V804L)，RET(V804M)，RET-CCDC6 和 RET-KIF5B 的 IC50 分别为 3.98 nM，8.42 nM，15.05 nM，7.86 nM，5.43 nM 和 8.86 nM。RET-IN-16 具有抗癌作用。
研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点：RET
In Vitro: RET-IN-16 (compound 9x) (0.005-10 μM; 48 hours) exhibits potent activity against CCDC6-RET-Ba/F3 ａnd KIF5B-RET-Ba/F3 with GI50 of 9 nM ａnd 17 nM, respectively.
RET-IN-16 (1 μM; 48 hours) selectively suppresses the proliferation of CCDC6-RET fusion cells.
RET-IN-16 (50 ａnd 100 μM; 4 hours) remarkably blocks the autophosphorylation of RET in KIF5B-RET ａnd KIF5B-RETV804M Ba/F3 cells, ａnd the phosphorylation of the adapter protein SHC is also inhibited with a dose-dependent manner.
In Vivo: RET-IN-16 (1 mg/kg; IV; single) exhibits a good drug exposure (AUC0-t = 6959 ± 762 ngh/mL) ａnd a moderate half-life (T1/2 = 4.28 ± 0.43 h).
RET-IN-16 (10 mg/kg; PO; single) exhibits a low maximum plasma concentration (Cmax = 194 ± 47 ngh/mL) ａnd drug exposure (AUC0-t = 2112 ± 117 ngh/mL).
RET-IN-16 (30 ａnd 50 mg/kg; IV; daily; for 8 days) suppresses tumor growth in a dose-dependent manner, ａnd significantly suppresses p-RET ａnd p-SHC in both KIF5B-RET ａnd KIF5B-RETV804M in tumor tissues, as well as significantly induces apoptosis in vivo.
Pharmacokinetic Parameters of RET-IN-16 in male Sprague-Dawley rats.
| IV (1 mg/kg) | PO (10 mg/kg) | |
| T1/2 (h) | 4.28 ± 0.43 | 7.59 ± 1.02 |
| Tmax (h) | 0.083 ± 0 | 0.75 ± 0.43 |
| Cmax (ng/mL) | 6097 ± 623 | 194 ± 47 |
| AUC0-t (ng/mLh) | 6959 ± 762 | 2112 ± 117 |
| AUC0-∞ (ng/mLh) | 7014 ± 753 | 2343 ± 157 |
| F (%) | 3.0 |
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更新时间：2024/1/2 10:24:08
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