JAK3-IN-11

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产品价格：电议采购度：1297 原产地：美洲

发布时间：2022/5/30 16:59:56 所属地区：国外国外

简要描述：

JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3抑制剂， nM，具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖，是研究自身免疫性疾病的有效工具。

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产品详情

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JAK3-IN-11

CAS No. : 2412734-00-8

MCE 站：JAK3-IN-11

产品活性：JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3抑制剂，IC₅₀值为1.7 nM，具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖，是研究自身免疫性疾病的有效工具。

研究领域：Epigenetics | Stem Cell/Wnt | JAK/STAT Signaling

作用靶点：JAK

In Vitro: JAK3-IN-11 (Compound 12) (10 μM, 72 h) has no obvious cytotoxicity at a concentration of 10 μM.
JAK3-IN-11 (Compound 12) (72 h) displays strong inhibition for T cell proliferation with IC₅₀ values of 0.83 μM (anti-CD3/CD28 stimulation) ａnd 0.77 μM (IL-2 stimulation).
JAK3-IN-11 (Compound 12) (0-10 μM, 1h) abrogates IL-2 or IL-15-induced phosphorylation of STAT5 in a concentration-dependent manner.
JAK3-IN-11 (Compound 12) covalently binds to JAK3 ａnd irreversibly inhibits JAK3.

In Vivo: JAK3-IN-11 (Compound 12) (Oxazolone (OXZ)-induced DTH Balb/c mice; 0-30 mg/kg; PO, prior to ａnd during the challenge phase, 6 days) inhibits oxazolone (OXZ)-induced delayed type hypersensitivity (DTH) responses in a dose-dependent manner.

品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:24:08

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