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Metallo-β-lactamase-IN-6

CAS No. : 1439899-44-1

MCE 站：Metallo-β-lactamase-IN-6

产品活性：Metallo-β-lactamase-IN-6 是一种有效的 VIM 型金属 β-内酰胺酶 (metallo-β-lactamase) 抑制剂，对VIM-2、VIM-1和VIM-5 的 IC₅₀ 为 0.56 μM、29.50 μM 和 5.78 μM。Metallo-β-lactamase-IN-6 与 Meropenem 具有较强的协同抗菌活性，能抑制重组大肠杆菌 (Escherichia coli) 以及临床分离、能产生 VIM-2 MBL 的铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa)。

研究领域：Anti-infection

作用靶点：Bacterial

In Vitro: Metallo-β-lactamase-IN-6 (compound 55) (10 μM; 18 - 20 hours) can potentiate Meropenem activity against VIM-2 mediated antibacterial resistance with FIC index values of 0.05.
Metallo-β-lactamase-IN-6 (1, 10, 100 μM; 18 - 20 hours) can penetrate E. coli outer membrane ａnd restore Meropenem activity against PBP3 by blocking destructive effect of VIM-2 enzyme to Meropenem.
Metallo-β-lactamase-IN-6 (100 μM) potentiates the antibacterial activity of Meropenem against PA W35 with FIC index values of 0.25.

In Vivo: Metallo-β-lactamase-IN-6 (100 mg/kg; IP; single) reaches plasma concentration peak about 9 min after injection with an effective maximum concentration of 142.8 μg/ml, ａnd the T_1/2 is 1.24 hours.
Metallo-β-lactamase-IN-6 (500, 1000, or 2000 mg/kg; IP; single, observe for 14 days) does not result in any significant toxic effects ａnd is well-tolerated by mice at a dose of ≤ 2000 mg/kg.
Pharmacokinetic Parameters of Metallo-β-lactamase-IN-6 in male female ICR mice.

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