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产品价格：电议 采购度：1281 原产地：美洲
发布时间：2022/5/30 17:08:31 所属地区：国外 国外
简要描述：
FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的，可逆的，具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂，其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有治疗神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
产品详情
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MCE 站：FAAH/MAGL-IN-2
产品活性：FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的，可逆的，具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂，其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有治疗神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
研究领域：Metabolic Enzyme/Protease | Neuronal Signaling
In Vitro: FAAH/MAGL-IN-2 (compound 14) (1, 3, 10, 30, 100 μM) shows potent neuroprotection effect.
In Vivo: FAAH/MAGL-IN-2 (10 mg/kg) has the potential to produce a significant anti-nociceptive effect without affecting of motor coordination ａnd locomotor activity.
FAAH/MAGL-IN-2 (5, 10, 20 mg/kg) has the potential to treat neuropathic pain without causing locomotion impairment.
FAAH/MAGL-IN-2 (2000 mg/kg; p.o.; female rats) shows well tolerated ａnd safe up to 2000 mg/kg in the oral dose ａnd did not alter the liver enzymes activity.
FAAH/MAGL-IN-2 (20 mg/kg; p.o.) shows a good absorption behavior after oral administration.
Pharmacokinetic Parameters of JAK1/TYK2-IN-2 in 200250 g, male Wistar rats.
| Pharmacokinetic parameters | Results (Plasma) |
| Cmax (μg/mL) | 22.04±2.5 |
| Tmax (h) | 0.5 |
| AUC(0-t) (μg min/mL) | 535±1.5 |
| t1/2 (h) | 20.58 |
| MRT 0-inf (h) | 0.5 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
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品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:24:08
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