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PROTAC SOS1 degrader-2

CAS No. :

MCE 站：PROTAC SOS1 degrader-2

产品活性：PROTAC SOS1 degrader-2 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。 PROTAC SOS1 Degrader-2 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。PROTAC SOS1degrader-2 在体内显著抑制肿瘤生长。

研究领域：PROTAC  |  GPCR/G Protein

作用靶点：PROTACs  |  Ras

In Vitro: PROTAC SOS1 degrader-2 (compound 9d) (0.1, 1 M) shows a potent SOSI degradation activity with an SOS1 protein degradation of 56.2 ａnd 92.5% at 0.1 ａnd 1 μM in NCI-H358 cells, respectively.
PROTAC SOS1 degrader-2 (24 h) degrades SOS1 in a dose- ａnd time-dependent manner in NCI-H358 cells.
PROTAC SOS1 degrader-2 (9.8-2500 nM; 24 h) does not induce SOS2 ａnd KRAS degradation in NCI-H358 cells.
PROTAC SOS1 degrader-2 (7.8-2000 nM; 24 h) decreases the expression of pERK ａnd RAS-GTP level in NCI-H358 cells in a dose-dependent manner.

In Vivo: PROTAC SOS1 degrader-2 (10, 20 mg/kg; i.p., daily for 21 days ) significantly inhibits the tumor growth in vivo with a good safety profile.

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