HDAC/Top-IN-1

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产品价格：电议采购度：1285 原产地：美洲

发布时间：2022/5/30 17:10:23 所属地区：国外国外

简要描述：

HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 μM、 μM、 μM、 μM 和 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis)，能将细胞阻滞在 S 期。

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产品详情

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HDAC/Top-IN-1

CAS No. : 2411379-14-9

MCE 站：HDAC/Top-IN-1

产品活性：HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC₅₀ 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis)，能将细胞阻滞在 S 期。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics

作用靶点：HDAC | Topoisomerase

In Vitro: HDAC/Top-IN-1 (compound 16j) (0-2 μM; 48 hours) exhibits remarkable inhibitory activities against the tested cell lines.
HDAC/Top-IN-1 (20 ａnd 100 nM; 24 hours) dramatically increases acetyl-H3 ａnd acetyl-H4 levels in HEL cells.
HDAC/Top-IN-1 (0.1 ａnd 0.5 μM; 48 hours) effectively induces HEL cell apoptosis in a dose-dependent manner.
HDAC/Top-IN-1 (0.02-0.5 μM; 48 hours) arrests HEL cells at the S phase.

In Vivo: HDAC/Top-IN-1 exhibits good metabolic properties with a half-life (T_1/2) of 31.49 min, ａnd the clearance is 173.32 mL/min/mg.
HDAC/Top-IN-1 (5 ａnd 10 mg/kg; PO; daily, for 14 days) exhibits potent oral antitumor activity.

品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
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更新时间：2024/1/2 10:24:08

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