PLK1/BRD4-IN-1

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产品价格：电议采购度：1298 原产地：美洲

发布时间：2022/5/30 17:14:30 所属地区：国外国外

简要描述：

PLK1/BRD4-IN-1 (9b) 是一个具有口服活性的 PLK1 和 BRD4 双重抑制剂，对 PLK1 和 BRD4 的 IC50 值分别为 22 nM 和 109 nM。PLK1/BRD4-IN-1 诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis)，下调几种增殖相关癌基因的转录，并表现出良好的体内抗肿瘤活性。

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标签：brd-4

产品详情

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PLK1/BRD4-IN-1

CAS No. : 2412707-81-2

MCE 站：PLK1/BRD4-IN-1

产品活性：PLK1/BRD4-IN-1 (9b) 是一个具有口服活性的 PLK1 和 BRD4 双重抑制剂，对 PLK1 和 BRD4 的 IC₅₀ 值分别为 22 nM 和 109 nM。PLK1/BRD4-IN-1 诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis)，下调几种增殖相关癌基因的转录，并表现出良好的体内抗肿瘤活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics | Apoptosis

作用靶点：Polo-like Kinase (PLK) | Epigenetic Reader Domain | Apoptosis

In Vitro: PLK1/BRD4-IN-1 (9b) (72 h) shows broad-spectrum antiproliferative activities.
PLK1/BRD4-IN-1 (0-9 M, 24 h) induces cell cycle arrest.
PLK1/BRD4-IN-1 (0-9 M, 48 h) induces cell apoptosis.
PLK1/BRD4-IN-1 inhibits the proliferative of cancer cells by exerting its inhibitory activity on both PLK1 ａnd BRD4.

In Vivo: PLK1/BRD4-IN-1 (9b) (60 mg/kg/d; IG; 18 days) results in a significant decrease in average tumor size, with no obvious toxicity.

品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
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更新时间：2024/1/2 10:24:20

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