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产品价格：电议 采购度：1285 原产地：美洲
发布时间：2022/5/30 17:14:42 所属地区：国外 国外
简要描述：
PROTAC Axl Degrader 2 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC50 为 M。PROTAC Axl Degrader 2 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 2 诱导巨泡式细胞死亡 (mehuosis)。
标签：protac
产品详情
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MCE 站：PROTAC Axl Degrader 2
产品活性：PROTAC Axl Degrader 2 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC50 为 1.61 M。PROTAC Axl Degrader 2 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 2 诱导巨泡式细胞死亡 (mehuosis)。
研究领域：PROTAC | Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点：PROTACs | TAM Receptor
In Vitro: PROTAC Axl Degrader 2 (compound 20) (72 h) shows anti-proliferation activity with IC50s of 6.23 M, 2.06 M, for MDA-MB-231, 4T1 cells, respectively.
PROTAC Axl Degrader 2 (0.5, 2 M; 24, 48 h) decreases the abundance of AXL in MDA-MB-231 cells.
PROTAC Axl Degrader 2 (1, 2 M) reduces the expression of AXL, can be restored in the presence of EPO (epoxymycin).
PROTAC Axl Degrader 2 (1, 10 M; 48 h) significantly inhibits the migration in MDA-MB-231 ａnd 4T1 cells.
PROTAC Axl Degrader 2 (0.5 M) induces cytoplasmic vacuolation (methuosis) in MDA-MB-231 ａnd 4T1 cells.
In Vivo: PROTAC Axl Degrader 2 (25 mg/kg, i.p.) dose not induce systemic toxicity.
PROTAC Axl Degrader 2 (20 mg/kg for o.p.; 2 mg/kg for i.v.) shows an oral bioavailability of 7.80%.
Pharmacokinetic Parameters of PROTAC Axl Degrader 2 in 6 weeks, 180-220g, male Sprague-Dawley (SD) rats.
| Cmds | Rout | Dose (mg/kg) | AUC0-t (ngh/mL) | Cmax (ng/mL) | Tmax (h) | T1/2 (h) | CL (L/h/kg) | BA (%) |
| 20 | i.v. | 2 | 7581.3 | 279 | 0.82 | 1.18 | 0.72 | - |
| p.o. | 20 | 3592.1 | 144 | 2.25 | 4.43 | - | 7.80 |
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更新时间：2024/1/2 10:24:20
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