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产品价格:电议      采购度:1301      原产地:美洲
发布时间:2022/5/30 17:14:48 所属地区:国外 国外
简要描述:
PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂,IC50 为 M。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。
标签:protac
产品详情
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MCE 站:PROTAC Axl Degrader 1
产品活性:PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂,IC50 为 0.92 M。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。
研究领域:PROTAC | Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点:PROTACs | TAM Receptor
In Vitro: PROTAC Axl Degrader 1 (compound 22) (72 h) shows anti-proliferation activity with IC50s of 10.34 M, 5.53 M, for MDA-MB-231, 4T1 cells, respectively.
PROTAC Axl Degrader 1 (0.5, 2 M; 24, 48 h) decreases the abundance of AXL in MDA-MB-231 cells.
PROTAC Axl Degrader 1 (1, 2 M) reduces the expression of AXL, could be restored in the presence of EPO (epoxymycin).
PROTAC Axl Degrader 1 (1, 10 M; 48 h) significantly inhibits the migration in MDA-MB-231 and 4T1 cells.
PROTAC Axl Degrader 1 (0.5 M) induces cytoplasmic vacuolation (methuosis) in MDA-MB-231 and 4T1 cells.
In Vivo: PROTAC Axl Degrader 1 (25 mg/kg, i.p.) dose not induce systemic toxicity.
PROTAC Axl Degrader 1 (20 mg/kg for o.p.; 2 mg/kg for i.v.) shows an oral bioavailability of 4.93%.
Pharmacokinetic Parameters of PROTAC Axl Degrader 1 in 6 weeks, 180-220g, male Sprague-Dawley (SD) rats.
Cmds | Rout | Dose (mg/kg) | AUC0-t (ngh/mL) | Cmax (ng/mL) | Tmax (h) | T1/2 (h) | CL (L/h/kg) | BA (%) |
22 | i.v. | 2 | 2933.4 | 166 | 0.54 | 0.72 | 0.68 | - |
p.o. | 20 | 864.7 | 92 | 1.89 | 2.37 | - | 4.93 |
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
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品牌介绍:
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更新时间:2024/1/2 10:24:20
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