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HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1

CAS No. : 2418559-01-8

MCE 站：HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1

产品活性：HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1，HDAC2 和 CDK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 70.7，23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 可阻断细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点：HDAC  |  CDK  |  Apoptosis

In Vitro: HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 (compound 14d) shows excellent antiproliferative activities against H460, A375, HepG2, HCT116 ａnd Hela cells with IC₅₀ values of 1.59, 0.47, 0.86, 0.58 ａnd 1.05 μM, respectively.
HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 (0.5 μM, 48 h) significantly inhibits the migration of H460 ａnd A375 cells.
HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 (0-2 μM, 24 h) significantly blocks the cell cycle in the G2/M phase.
HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 (0-2 μM, 48 h) promotes cancer cell apoptosis in a dose-dependent manner.
HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 (1 μM, 12 h) inhibits CDK2 ａnd HDAC activity, causing cancer cell death.
HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 (1 μM, 24 h) strongly increases ROS levels in A375 cells, causes cancer cell death by improving intracellular ROS levels.

In Vivo: HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 (BALB/c nude mice, 0-100 mg/kg, IP, once daily for 21 days) significantly inhibits the tumor growth.
HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 (compound 14d) (ICR mice; 4 mg/kg, IV; 20 mg/kg, IP) exhibits desirable pharmacokinetic properties.
Pharmacokinetic Parameters of HDAC1/2 ａnd CDK2-IN-1 in male ICR mice.

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