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产品价格:电议      采购度:1293      原产地:美洲
发布时间:2022/5/30 17:21:02 所属地区:国外 国外
简要描述:
TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂,对 capsaicin 的 IC50 值为 nM。 TRPV1 antagonist 3 具有模式选择性和良好的口服生物利用度 (F = 60%),可透过血脑屏障。
标签:antagonist3
产品详情
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MCE 站:TRPV1 antagonist 3
产品活性:TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂,对 capsaicin 的 IC50 值为 2.66 nM。 TRPV1 antagonist 3 具有模式选择性和良好的口服生物利用度 (F = 60%),可透过血脑屏障。
研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling
作用靶点:TRP Channel
In Vitro: TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) is highly selective for the TRPV1 receptor relative to other TRP channels.
TRPV1 antagonist 3 shows acceptable aqueous solubility (solubility at pH 7.4 = 26 μg/mL) .
In Vivo: TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) (0-30 mg/kg; i.p.; 30 min) shows anti-nociceptive effect mainly mediated by blocking CAP-activated channel.
TRPV1 antagonist 3 (0-100 mg/kg; i.g.) had no obvious thermal effect in rats.
TRPV1 antagonist 3 (10 mg/kg; i.v.) shows a good concentration in the brain at 0.5 h, with value of 2311 ng/g, and has good CNS penetration, with a brain/plasma ratio of 1.66.
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更新时间:2024/1/2 10:24:20
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