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产品价格：电议 采购度：1284 原产地：美洲
发布时间：2022/5/30 17:21:05 所属地区：国外 国外
简要描述：
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R, TRKAG667C, TRKAF589L, TRKCG623R, TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 , , , , , nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
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产品详情
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MCE 站：TIY-7
产品活性：TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R, TRKAG667C, TRKAF589L, TRKCG623R, TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
研究领域：Neuronal Signaling | Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点：Trk Receptor
In Vitro: TIY-7 (compound 12c) shows enzyme inhibitory activity with IC50s of 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM for TRKA, TRKAG595R, TRKAG667C, TRKAF589L, TRKCG623R, TRKCG696A, respectively.
TIY-7 (1 M) shows selectivity with inhibitory rate of 62%, 99%, 11% for ALK, ROS1, ａnd JAK1 kinase.
In Vivo: TIY-7 (5 mg/kg for p.o.; 1 mg/kg for i.v.) shows good oral bioavailability (F) of 39.8%.
TIY-7 (30 mg/kg; P.o.; twice daily for 12-14 consecutive days) inhibits tumor progression in a dose-dependent manner in xenograft model.
Pharmacokinetic Parameters of TIY-7 in Male Sprague-Dawley rats.
| Dose (mg/kg) | Cmax (ng/mL) | Tmax (h) | T1/2 (h) | CL (mL/min/kg) | F % | MRT0-t (h) | AUCtot (ng/mLh) | AUCextra (%) | |
| ip mice | 9.103 | 2078 | 0.0833 | 0.8 | 154 | 86 | 0.7 | 982.3 | 1.3 |
| iv mice | 0.711 | 322.7 | 0.0833 | 1.1 | 133 | 0.9 | 88.8 | 15.2 | |
| iv dog | 26.76 | 272 (g/mL) | 0.0833 | 3.8 | 0.69 | 3.8 | 654.7 (g/mLh) | 0.9 |
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更新时间：2024/1/2 10:24:20
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