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PROTAC TTK degrader-2

CAS No. :

MCE 站：PROTAC TTK degrader-2

产品活性：PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC₅₀ 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。

研究领域：PROTAC

作用靶点：PROTACs

In Vitro: PROTAC TTK degrader-2 (compound 8j) (0-10 μM, 96 h) inhibits cancer cell proliferation.
PROTAC TTK degrader-2 (5 ａnd 50 nM, 6 h) induces degradation of TTK protein in a dose-dependent manner.

In Vivo: PROTAC TTK degrader-2 (8j) (10 mg/kg, IP, single) demonstrates reasonable pharmacokinetics profiles.
PROTAC TTK degrader-2 (10, 20 mg/kg, IP, once daily for 16 days) significantly reduces the TTK protein levels, ａnd exhibits tumor-growth inhibition.
Pharmacokinetic Parameters of PROTAC TTK degrader-2 in male SD rats.

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