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产品价格：电议 采购度：1284 原产地：美洲
发布时间：2022/5/30 17:22:35 所属地区：国外 国外
简要描述：
HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，IC50 为 nM，EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性，在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好，且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。
标签：hpgds
产品详情
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CAS No. : 2255311-93-2
MCE 站：HPGDS inhibitor 3
产品活性：HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，IC50 为 9.4 nM，EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性，在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好，且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。
作用靶点：PGE synthase
In Vivo: HPGDS inhibitor 3 (compound 1y) (1-3 mg/kg; PO ａnd IV; single) has a lower IV clearance, similar steady state volume of distribution, longer terminal half-life, ａnd high oral bioavailability, as well as very low brain exposures in mouse, rat ａnd dog.
HPGDS inhibitor 3 (0.003-1 mg/kg; PO; single) attenuates PGD2 release to baseline levels in a dose-dependent manner; also inhibits LPS-induced PGD2 increase in plasma ａnd skeletal muscle in a dose-dependent manner.
HPGDS inhibitor 3 (0.003-1 mg/kg; PO; single) .
HPGDS inhibitor 3 (1, 3, ａnd 10 mg/kg; PO; q.d., for 16 days) significantly enhances functional recovery of injured limbs, ａnd hastens the time to full functional recovery of injured limb muscles.
HPGDS inhibitor 3 (10, 30 ａnd 100 mg/kg; PO; once daily, for 7 days or 4 days) exhibits well tolerated at 30 mg/kg/day in rat but not tolerated at 100 mg/kg/day; shows well tolerated at 30 mg/kg/day in dogs but not tolerated at 75 mg/kg/day.
Pharmacokinetic Parameters of HPGDS inhibitor 3 in mice, rats ａnd dogs.
| Mouse IV, 1 mg/kg PO, 3 mg/kg | Rat IV, 0.4 mg/kg PO, 2.4 mg/kg | Dog IV, 0.5 mg/kg PO, 1 mg/kg | |
| T1/2 (h) | 2.9 | 5.1 | 6.2 |
| CL (mL/min/kg) | 9.0 | 4.5 | 1.9 |
| Vss (L/kg) | 1.6 | 1.6 | 1.0 |
| F (%) | 71 | 100 | 92 |
| Brain:blood ratio | 0.06 |
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更新时间：2024/1/2 10:24:20
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