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MGH-CP1

型号：

产品价格：电议采购度：1287 原产地：美洲

发布时间：2022/5/30 17:24:38 所属地区：国外国外

简要描述：

MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂， IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失，可抑制 Myc 表达，抑制上皮细胞过度增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

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标签：cp 1

产品详情

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MGH-CP1

CAS No. : 896657-58-2

MCE 站：MGH-CP1

产品活性：MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂， IC₅₀ 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失，可抑制 Myc 表达，抑制上皮细胞过度增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

研究领域：Apoptosis | Others

作用靶点：Apoptosis | Others

In Vitro: MGH-CP1 (0-100 μM) inhibits auto-palmitoylation of recombinant TEAD2 ａnd TEAD4 in a dose-dependent manner.
MGH-CP1 (0-2 μM) inhibits TEAD-binding sites (TBS)-Luc reporter activity in a dose-dependent manner in YAP-expressing HEK293 cells.
MGH-CP1 does not affect YAP nuclear localization or protein levels but potently inhibits TEAD-mediated transcription in a dose-dependent manner ａnd effectively blocks cell over-proliferation.
MGH-CP1 can suppress Myc expression, inhibit epithelial over-proliferation, ａnd induce apoptosis when together with Lats1/2 deletion.

In Vivo: MGH-CP1 (75mg/kg; PO; daily, for 2 weeks) inhibits the palmitoylation of TEAD proteins in the intestinal epithelium in wild-type mice, but inhibits upregulation of the TEAD target genes, CTGF ａnd ANKRD1, in Lats1/2 KO mice intestine.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

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更新时间：2024/1/2 10:24:20

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