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产品价格:电议      采购度:1290      原产地:美洲
发布时间:2022/5/30 17:27:27 所属地区:国外 国外
简要描述:
FLT3-IN-15 是一种有效且具有口服活性的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 分别为 nM 和 nM。FLT3-IN-15 可用于研究急性髓系白血病。
产品详情
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CAS No. : 2435562-99-3
MCE 站:FLT3-IN-15
产品活性:FLT3-IN-15 是一种有效且具有口服活性的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 分别为 0.87 nM 和 0.32 nM。FLT3-IN-15 可用于研究急性髓系白血病。
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点:FLT3
In Vitro: FLT3-IN-15 (compound 36) (0-100 nM) exhibits anti-proliferative activities against MOLM14 cell lines.
FLT3-IN-15 (0-1 μM; 72 hours) shows extremely more sensitive against MV4-11cells than K562cell line, and displayed good safety profiles against other cancer cell lines.
FLT3-IN-15 (0.01-1 μM; 4 hours) shows strongly blockage of the phosphorylation of STAT5 and Erk1/2 in MV4-11 cells.
In Vivo: FLT3-IN-15 (20 mg/kg; PO; daily, for 21 days) results in the rapid and complete remission of tumors in all mice.
FLT3-IN-15 (2000 mg/kg; PO; single) causes one female mouse died at day 6, and the LD50 value is calculated as 4,950 mg/kg in female mice.
FLT3-IN-15 (10 μM) shows 21.4% inhibition of hERG ligand binding.
FLT3-IN-15 (10 mg/kg; PO and IV; single) exhibits an AUClast of 25.0 μgmin/mL, a Cmax of 36.5 ng/mL, and a remarkable increase in the oral bioavailability of 42.6%.
Pharmacokinetic Parameters of FLT3-IN-15 in male ICR mice.
PO (10 mg/kg) | IV (10 mg/kg) | |
AUClast (μgmin/mL) | 25.0 ± 11.6 | 58.5 ± 57.4 |
AUCinf (μgmin/mL) | 62.1 ± 58.6 | 103.4 ± 95.3 |
MRT (hr) | 2811.3 ± 2713.0 | 1257.1 ± 1084.1 |
T1/2 (hr) | 1775.7 ± 1901.0 | 1099.2 ± 945.8 |
CL (mL/min/kg) | 158.7 ± 98.7 | |
VSS (L/kg) | 127891 ± 104764 | |
Cmax (ng/mL) | 36.5 ± 24.3 | |
Tmax (min) | 390.0 ± 366.0 | |
Xu, 24h (%) | 0.001 ± 0.0 | 0.002 ± 0.002 |
GI24h (%) | 0.05 ± 0.05 | 0.24 ± 0.02 |
F (%) | 42.9 |
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更新时间:2024/1/2 10:24:20
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