PI3Kδ/γ-IN-2

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产品价格：电议采购度：1288 原产地：美洲

发布时间：2022/5/30 17:27:30 所属地区：国外国外

简要描述：

PI3Kδ/γ-IN-2 是一种有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双重抑制剂，IC50 分别为 1 nM 和 nM。PI3Kδ/γ-IN-2 具有良好的口服生物利用度。PI3Kδ/γ-IN-2 具有抗 B 细胞恶性肿瘤的潜力。

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产品详情

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PI3Kδ/γ-IN-2

CAS No. : 2412195-89-0

MCE 站：PI3Kδ/γ-IN-2

产品活性：PI3Kδ/γ-IN-2 是一种有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 1 nM 和 4.3 nM。PI3Kδ/γ-IN-2 具有良好的口服生物利用度。PI3Kδ/γ-IN-2 具有抗 B 细胞恶性肿瘤的潜力。

研究领域：PI3K/Akt/mTOR

作用靶点：PI3K

In Vitro: PI3Kδ/γ-IN-2 (compound 26) (0-5 μM; 72 hours) exhibits remarkable anti-proliferative activity against SU-DHL-6 cell line.
PI3Kδ/γ-IN-2 (10-100 nM; 2 hours) down-regulates both phos-Akt (Ser473) ａnd phos-S6K1 (Thr389), ａnd decreases the phosphoration of Akt ａnd S6K1 at 30 nM.

In Vivo: PI3Kδ/γ-IN-2 (5 mg/kg; PO or IV; single) exhibits a high plasma exposure, an attractive oral bioavailability, ａnd an acceptable clearance.
Pharmacokinetic Parameters of PI3Kδ/γ-IN-2 in male Sprague-Dawley rats.

	IV (5 mg/kg)	PO (5 mg/kg)
T_1/2 (h)	3.0 ± 0.3	14.3±4.4
AUC_0-t (hμg/L)	5576 ± 606	4878±694
V_SS (L/kg)	3.9±0.6
CL (L/h/kg)	0.9±0.1
F (%)		87.5±12.5

品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:24:20

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