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产品价格:电议      采购度:1287      原产地:美洲
发布时间:2022/5/30 17:27:30 所属地区:国外 国外
简要描述:
PI3Kδ/γ-IN-2 是一种有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双重抑制剂,IC50 分别为 1 nM 和 nM。PI3Kδ/γ-IN-2 具有良好的口服生物利用度。PI3Kδ/γ-IN-2 具有抗 B 细胞恶性肿瘤的潜力。
标签:pi3kδγin2
产品详情
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CAS No. : 2412195-89-0
MCE 站:PI3Kδ/γ-IN-2
产品活性:PI3Kδ/γ-IN-2 是一种有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双重抑制剂,IC50 分别为 1 nM 和 4.3 nM。PI3Kδ/γ-IN-2 具有良好的口服生物利用度。PI3Kδ/γ-IN-2 具有抗 B 细胞恶性肿瘤的潜力。
研究领域:PI3K/Akt/mTOR
作用靶点:PI3K
In Vitro: PI3Kδ/γ-IN-2 (compound 26) (0-5 μM; 72 hours) exhibits remarkable anti-proliferative activity against SU-DHL-6 cell line.
PI3Kδ/γ-IN-2 (10-100 nM; 2 hours) down-regulates both phos-Akt (Ser473) and phos-S6K1 (Thr389), and decreases the phosphoration of Akt and S6K1 at 30 nM.
In Vivo: PI3Kδ/γ-IN-2 (5 mg/kg; PO or IV; single) exhibits a high plasma exposure, an attractive oral bioavailability, and an acceptable clearance.
Pharmacokinetic Parameters of PI3Kδ/γ-IN-2 in male Sprague-Dawley rats.
IV (5 mg/kg) | PO (5 mg/kg) | |
T1/2 (h) | 3.0 ± 0.3 | 14.3±4.4 |
AUC0-t (hμg/L) | 5576 ± 606 | 4878±694 |
VSS (L/kg) | 3.9±0.6 | |
CL (L/h/kg) | 0.9±0.1 | |
F (%) | 87.5±12.5 |
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品牌介绍:
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更新时间:2024/1/2 10:24:20
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