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GNF2133 hydrochloride

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产品价格:电议      采购度:1187      原产地:美洲

发布时间:2022/6/29 14:14:17      所属地区:国外 国外

简要描述:

GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 、>50 M。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有

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GNF2133 hydrochloride

CAS No. : 2561414-57-9

MCE 站:GNF2133 hydrochloride

产品活性:GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 M。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。

研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点:DYRK

In Vivo: GNF2133 hydrochloride (30 mg/kg; p.o.) shows good oral absorption with oral bioavailability of 22.3%.
GNF2133 hydrochloride (30 mg/kg; p.o.; once a day for 5 days) shows the ability to proliferate β-cells in vivo.
GNF2133 hydrochloride (3, 10, 30 mg/kg) significantly improves glucose disposal capacity and increased insulin secretion in RIP-DTA mice.
Pharmacokinetic Parameters of GNF2133 hydrochloride in CD-1 mice.

plasma (iv) plasma (po) pancreas (po)
CL (mL/min/kg)23.5
Vss (L/kg)11
AUC (hnM)326810974144420
Cmax(nM)1977167513319
tmax<(h)0.033.03.0
Clast(nM)36.6191324
t1/2<(h)6.63.46.6
F (%)22.3
CD-1 mice; 30 mg/kg; p.o.sup>[1].

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更新时间:2024/1/2 10:24:46

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