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Branaplam hydrochloride

CAS No. : 1562338-39-9

MCE 站：Branaplam hydrochloride

产品活性：Branaplam (LMI070; NVS-SM1) hydrochloride 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC₅₀ 为 20 nM。Branaplam hydrochloride 抑制 hERG，IC₅₀ 为 6.3 μM。Branaplam hydrochloride 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：DNA/RNA Synthesis  |  Potassium Channel

In Vitro: Branaplam (LMI070; NVS-SM1) hydrochloride treatment induces changes in the levels of 175 genes in human fibroblasts.

In Vivo: Branaplam (LMI070; NVS-SM1; 3, 10, 30 mg/kg; oral) hydrochloride produces dose-dependent elevations of SMN2-FL transcript ａnd SMN protein in brain ａnd spinal cord.
Branaplam (1 mg/kg of IV; 3 mg/kg of PO) hydrochloride has a CL of 25 mL/min/kg ａnd an AUC of 3.03 μMh.
A single Branaplam (oral; 30 mg/kg) hydrochloride results in significant ａnd durable SMN protein elevation in brain for up to 160 hours in C/+ mice.
Branaplam (oral; 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 mg/kg) hydrochloride improves body weight ａnd extendes lifespan in n SMNΔ7 mice.

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