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NN-390

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产品价格:电议      采购度:1229      原产地:美洲

发布时间:2022/6/29 14:17:40      所属地区:国外 国外

简要描述:

NN-390 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。

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产品详情

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NN-390

CAS No. : 2490284-25-6

MCE 站:NN-390

产品活性:NN-390 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 9.8 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics

作用靶点:HDAC

In Vitro: NN-390 exhibits cellular potency with IC50 values of 1.19 μM in MV4-11 cells and 1.38 μM in MM.1S cells while having minimal effects on noncancerous counterparts (IC50 > 50 μM in MRC-9).
NN-390 (72 h) strongly decreases proliferation in HD-MB03 cells, with an IC50 of 0.13 μM, and significantly impairs self-renewal of BTIC-enriched HD-MB03s.
NN-390 (0-2 μM, 1 h) markedly increases acetylation of α-tubulin and minimally changes acetylated histone H3.
NN-390 (6 h) results in acetylation of α-tubulin from concentrations as low as 0.1 μM (0-0.2 μM), and dose-dependent increases in acetylation of α-tubulin (0-0.2 μM).
NN-390 (0-2 μM, 24 h) promotes cancer cells apoptosis in MV4-11 cells.

In Vivo: NN-390 (male CD-1 mice, 20 mg/kg, IP, single dose) increases plasma stability.
NN-390 can improve PAMPA (parallel artificial membrane permeability assay)-BBB (blood-brain barrier) score.
Pharmacokinetic Parameters of NN-390 in male male CD-1 mice.

Compound KT-531 5a; NN-390
t1/2 (h)1.051.90
Cmax (ng/mL)493750
AUClast (h*ng/mL)15762523
AUClnf (h*ng/mL)15192548
AUC/D (h*ng/mL)79126

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更新时间:2024/1/2 10:24:46

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