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YF135

CAS No. :

MCE 站：YF135

产品活性：YF135 是一种高效的可逆共价 KRAS^G12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRAS^G12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。

研究领域：PROTAC  |  Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：PROTACs  |  PERK

In Vitro: YF135 inhibits the proliferation of H358 ａnd H23 cells with IC₅₀ values of 153.9 ａnd 243.9 nM, respectively.
YF135 obviously decreases the protein level of KRAS^G12C ａnd phospho-ERK in H358 ａnd H23 cells in a time (3 μM, 0-36 h) ａnd dose (0-10 μM, 24 h) dependent manner, while the washout by fresh medium significantly rescues such effects.
YF135 induces degradation of KRAS^G12C through the E3 ligase VHL mediated proteasome pathway. YF135 covalently bind to KRAS^G12C ａnd VHL ligase to form a ternary complex.

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