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XPO1-IN-1

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产品价格:电议      采购度:1189      原产地:美洲

发布时间:2022/6/29 14:18:03      所属地区:国外 国外

简要描述:

XPO1-IN-1 (compound D4) 是一种口服有效的 XPO1 抑制剂, 其在 细胞中的 IC50 为 24 nM。XPO1-IN-1 能有效诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。XPO1-IN-1 具有良好的代谢稳定性和药代动力学性质。XPO1-IN-1 可用于多发性骨髓瘤的研究。

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XPO1-IN-1

CAS No. :

MCE 站:XPO1-IN-1

产品活性:XPO1-IN-1 (compound D4) 是一种口服有效的 XPO1 抑制剂, 其在 MM.1S 细胞中的 IC50 为 24 nM。XPO1-IN-1 能有效诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。XPO1-IN-1 具有良好的代谢稳定性和药代动力学性质。XPO1-IN-1 可用于多发性骨髓瘤的研究。

研究领域:Apoptosis  |  Others

作用靶点:Apoptosis  |  Others

In Vitro: XPO1-IN-1 (compound D4) (24 h) shows high anti-proliferation efficacy in MM.1S cell and lymphomatous cell lines.
XPO1-IN-1 (0-10 μM, 24 h) induces cancer cell cycle arrest.
XPO1-IN-1 (0-10 μM, 48 h) induces apoptosis of MM.1S cell.
XPO1-IN-1 (0-10 μM, 2 h) inhibits XPO1-dependent nuclear export.
XPO1-IN-1 shows the good metabolic stability, with more than 80% intact compound remained over rat plasma (2 h), and around 85% intact compound remained in liver microsomes (1 h).

In Vivo: XPO1-IN-1 (compound D4) (Sprague Dawley rats; 10 mg/kg, IG; 1 mg/kg, IV; once) shows a good pharmacokinetic properties.Pharmacokinetic Parameters of XPO1-IN-1 in SD rats.

Parameters i.g. (10 mg/kg) i.v. (1 mg/kg)
Tmax (h)2.17 ± 1.760.08
T1/2 (h)2.12 ± 0.162.32 ± 0.17
Cmax (ng/mL)1391.27 ± 586.771239.08 ± 152.54
AUC0-t (ng/mLh)5774.13 ± 1461.411668.03 ± 229.48
AUC0-∞ (ng/mLh)6387.17 ± 1637.181791.40 ± 236.56
CL (mL/h/kg)1638.65 ± 431.97565.30 ± 80.40
F (%)34.6

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更新时间:2024/1/2 10:24:46

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