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αβ-Tubulin-IN-1

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产品价格:电议      采购度:1183      原产地:美洲

发布时间:2022/6/29 14:18:12      所属地区:国外 国外

简要描述:

αβ-Tubulin-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 αβ-Tubulin 抑制剂。αβ-Tubulin-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。αβ-Tubulin-IN-1 抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-Tubulin-IN-1 以剂量依赖性方式显示出显着的抗肿瘤功效。

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αβ-Tubulin-IN-1

CAS No. : 2478584-74-4

MCE 站:αβ-Tubulin-IN-1

产品活性:αβ-Tubulin-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 αβ-Tubulin 抑制剂。αβ-Tubulin-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。αβ-Tubulin-IN-1 抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-Tubulin-IN-1 以剂量依赖性方式显示出显着的抗肿瘤功效。

研究领域:Apoptosis  |  Cytoskeleton  |  Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点:Apoptosis  |  Microtubule/Tubulin

In Vitro: αβ-Tubulin-IN-1 (compound 12 b) (0, 0.5, 1, 5, 10, 50 M; 16 h) promotes αβ-tubulin degradation in a concentration-dependent manner in Hela and K562 (0-10 M) cells.
αβ-Tubulin-IN-1 exhibits potent cytotoxic activity toward sensitive cells and resistant cells.
αβ-Tubulin-IN-1 (0-300 nM; 48 h) induces cell cycle arrest at G2/M and efficient apoptosis in A2780S and A2780T cells.
αβ-Tubulin-IN-1 (0, 1.25, 2.5, 5, 10 nM; 24, 48 h) inhibits tumor cell migration and Metastasis with the inhibition rate of 76.21% and 85.07% for 24 , 48 h in human umbilical vein endothelial cells (HUVEC).

In Vivo: αβ-Tubulin-IN-1 (5 mg/kg; i.v., p.o.) shows intravenous and oral administration approaches are available in vivo.
αβ-Tubulin-IN-1 (10, 20, 40 mg/kg; i.v.; 3 times a week for 2-4 weeks) shows significant antitumor efficacy in a dose dependent manner.
Pharmacokinetic Parameters of αβ-Tubulin-IN-1 in rats.

route i.v. p.o.
dose (mg/kg)55
T1/2 (h)3.57±1.104.42±1.90
CL (L/h/kg)1.52±0.395.06±1.70
Vss (L/kg)8.08±4.1935.26±25.76
AUC0-∞ (g/mLh)3448.81±782.661058.74±285.62
Cmax (g/L)2601.47±444.20189.29±119.02
F (%)30.70
Rats, 5 mg/kg for i.v., 5 mg/kg for p.o..

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更新时间:2024/1/2 10:24:46

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