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产品价格：电议 采购度：1182 原产地：美洲
发布时间：2022/6/29 14:18:22 所属地区：国外 国外
简要描述：
HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂，其 IC50 为 nM (HDAC6)。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis)，自噬 (auhagy) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性，可用于乳腺癌研究。
标签：in-36
产品详情
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CAS No. : 2482992-54-9
MCE 站：HDAC-IN-36
产品活性：HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂，其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6)。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis)，自噬 (autophagy) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性，可用于乳腺癌研究。
研究领域：Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics | Autophagy | Apoptosis
作用靶点：HDAC | Autophagy | Apoptosis
In Vitro: HDAC-IN-36 (compound 23 g) (0-10, 24 h) exhibits good antiproliferative activity in MDA-MB-231 cells, promotes the acetylation of α-Tubulin ａnd HSP90.
HDAC-IN-36 (0-10, 24 h) induces apoptosis in MDA-MB-231 cells in a dose-dependent manner, ａnd mainly induces mitochondrial-dependent apoptosis.
HDAC-IN-36 (0-10, 24 h) inhibits MDA-MB-231 cells migration in a dose-dependent manner, increases the expression of E-cadherin ａnd decreases the expression of MMP-2 obviously.
HDAC-IN-36 (0-10, 24 h) induces noteworthy autophagy, increases the expression of Beclin1, LC3II ａnd decreases the expression of SQSTM1/p62.
In Vivo: HDAC-IN-36 (compound 23 g) (Zebrafish tumor xenograft model; 0-5 μg/mL, 3 days) shows potent anti-tumor ａnd anti-metastatic activity, ａnd improves in vivo anti-tumor efficacy.
HDAC-IN-36 (Beagles, 20 mg/kg, Orally, once) shows a significant improvement in pharmacokinetic parameters.
Pharmacokinetic Parameters of HDAC-IN-36 in male Beagles.
| Parameters | 23g (20 mg/kg) |
| T1/2 (h) | 1.24 ± 0.21 |
| Tmax (h) | 0.79 ± 0.33 |
| Cmax (μg/L) | 120.36 ± 15.53 |
| AUC0-t (μg/Lh) | 1275.35 ± 70.17 |
| AUC0-∞ (μg/Lh) | 1289.40 ± 88.91 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
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品牌介绍:
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更新时间：2024/1/2 10:24:46
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