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FLT3/D835Y-IN-1

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产品价格:电议      采购度:1190      原产地:美洲

发布时间:2022/6/29 14:18:40      所属地区:国外 国外

简要描述:

FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT3 和FLT3/D835Y 抑制剂,其 IC50 值分别为 nM 和 nM。FLT3/D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长,具有抗癌作用,可以用于研究急性髓系白血病。

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FLT3/D835Y-IN-1

CAS No. : 2648799-49-7

MCE 站:FLT3/D835Y-IN-1

产品活性:FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT3FLT3/D835Y 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长,具有抗癌作用,可以用于研究急性髓系白血病。

研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点:FLT3

In Vitro: FLT3/D835Y-IN-1 (compound 13a) (100 nM, 3 h) potently inhibits Ba/F3-FLT3-ITD, Ba/F3-FLT3-ITD/D835Y, Ba/F3-FLT3-ITD-F691L cell lines, and AML cells proliferation.
FLT3/D835Y-IN-1 (3-30 nM, 16 h) significantly inhibit FLT3, AKT, ERK, and STAT5 pathways.

In Vivo: FLT3/D835Y-IN-1 (10 mg/kg, IP, daily, 6 days per week) significantly suppresses tumor growth and exhibits potent antitumor activity against MOLM14-ITD/D835Y cells.
FLT3/D835Y-IN-1 (10 mg/kg, IV or Orally, single) displays extremely low AUC and high clearance.
Pharmacokinetic Parameters of FLT3/D835Y-IN-1 in ICR mice.

Parameters 13a
AUClast (ng*h/mL)1360 ± 110
CL (L/h/kg)6.96 ± 0.66
Vss (L/kg)14.8 ± 0.7
T1/2 (h)1.5 ± 0.1

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更新时间:2024/1/2 10:24:46

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