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hMAO-B-IN-2

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产品价格:电议      采购度:1182      原产地:美洲

发布时间:2022/6/29 14:23:39      所属地区:国外 国外

简要描述:

hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。

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hMAO-B-IN-2

CAS No. : 2454459-87-9

MCE 站:hMAO-B-IN-2

产品活性:hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。

研究领域:Neuronal Signaling

作用靶点:Monoamine Oxidase

In Vitro: hMAO-B-IN-2 (compound 6j) (0-100 μM, 15 min) exhibits potent inhibitory activity, with IC50 values of 4 nM (hMAO-B) and 6.04 nM (hMAO-A), respectively.
hMAO-B-IN-2 (30 min) is a reversible MAO-B inhibitor, the activity of MAO-B enzyme was restored to about 82% and 45% after compound 6j dilution to 0.1 × IC50 and 1 × 50, respectively.
hMAO-B-IN-2 (25 μM, 48 h) exhibits remarkable inhibitory activities against MAO-B, had good inhibition property of Aβ self-induce aggregation (40.78 ± 6.27%).
hMAO-B-IN-2 (0-100 μM, 24 h) shows non-toxic at the concentrations of 25 μM.
hMAO-B-IN-2 (0-25 μM, 24 h) has neuroprotective capability against neurodegeneration disease, and increases cell survival rates in a dose-dependent manner.

In Vivo: hMAO-B-IN-2 (compound 6j) (Sprague-Dawley rats; 3 mg/kg, IV; 10 mg/kg, PO; once) has acceptable pharmacokinetic properties.
Pharmacokinetic Parameters of hMAO-B-IN-2 in male Sprague-Dawley rats.

Parameters IV (3 mg/kg) PO (10 mg/kg)
T1/2 (h)1.02 ± 0.171.33 ± 0.16
Tmax (h)0.3
Cmax (μg/L)639.29 ± 89.06142.17 ± 72.21
AUC0-inf (μg/Lh)247.74 ± 11.48268.49 ± 69.72
CL (L/h/kg)3.33 ± 0.15
F (%)36.10%

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更新时间:2024/1/2 10:24:46

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