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产品价格：电议 采购度：1183 原产地：美洲
发布时间：2022/6/29 14:23:39 所属地区：国外 国外
简要描述：
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低，具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。
标签：hmao-b-in-2
产品详情
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CAS No. : 2454459-87-9
MCE 站：hMAO-B-IN-2
产品活性：hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低，具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。
研究领域：Neuronal Signaling
作用靶点：Monoamine Oxidase
In Vitro: hMAO-B-IN-2 (compound 6j) (0-100 μM, 15 min) exhibits potent inhibitory activity, with IC50 values of 4 nM (hMAO-B) ａnd 6.04 nM (hMAO-A), respectively.
hMAO-B-IN-2 (30 min) is a reversible MAO-B inhibitor, the activity of MAO-B enzyme was restored to about 82% ａnd 45% after compound 6j dilution to 0.1 × IC50 ａnd 1 × 50, respectively.
hMAO-B-IN-2 (25 μM, 48 h) exhibits remarkable inhibitory activities against MAO-B, had good inhibition property of Aβ self-induce aggregation (40.78 ± 6.27%).
hMAO-B-IN-2 (0-100 μM, 24 h) shows non-toxic at the concentrations of 25 μM.
hMAO-B-IN-2 (0-25 μM, 24 h) has neuroprotective capability against neurodegeneration disease, ａnd increases cell survival rates in a dose-dependent manner.
In Vivo: hMAO-B-IN-2 (compound 6j) (Sprague-Dawley rats; 3 mg/kg, IV; 10 mg/kg, PO; once) has acceptable pharmacokinetic properties.
Pharmacokinetic Parameters of hMAO-B-IN-2 in male Sprague-Dawley rats.
| Parameters | IV (3 mg/kg) | PO (10 mg/kg) |
| T1/2 (h) | 1.02 ± 0.17 | 1.33 ± 0.16 |
| Tmax (h) | 0.3 | |
| Cmax (μg/L) | 639.29 ± 89.06 | 142.17 ± 72.21 |
| AUC0-inf (μg/Lh) | 247.74 ± 11.48 | 268.49 ± 69.72 |
| CL (L/h/kg) | 3.33 ± 0.15 | |
| F (%) | 36.10% |
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更新时间：2024/1/2 10:24:46
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