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产品价格：电议 采购度：1184 原产地：美洲
发布时间：2022/6/29 14:23:52 所属地区：国外 国外
简要描述：
YM458 是一种有效的 EZH2 和 BRD4 双重抑制剂，对 EZH2 和 BRD4 的 IC50 分别为490 nM 和 34 nM。YM458 可抑制实体癌细胞增殖和集落形成，诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis)。YM458 可用于抗癌研究。
标签：ym-458
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MCE 站：YM458
产品活性：YM458 是一种有效的 EZH2 和 BRD4 双重抑制剂，对 EZH2 和 BRD4 的 IC50 分别为490 nM 和 34 nM。YM458 可抑制实体癌细胞增殖和集落形成，诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis)。YM458 可用于抗癌研究。
研究领域：Epigenetics | Apoptosis
作用靶点：Histone Methyltransferase | Epigenetic Reader Domain | Apoptosis
In Vitro: YM458 (compound D7) (0-30 μM; 6 days) has antiproliferative activities against AsPC-1 cells with an IC50 of 0.69 ± 0.16 μM; ａnd (1 μM; 72 hours) significantly decreases the degree of H3K27me3 ａnd c-Myc in AsPC-1.
YM458 (0-30 μM; 4 or 6 days) inhibits cell proliferation on a broad range of solid cancer cells, ａnd significantly suppresses proliferation of A549 lung cancer cells ａnd HCT116 colorectal cancer cells at 1 μM.
YM458 (0.05-0.4 μM; 12-20 days) inhibits colony formation of AsPC-1, HCT116, ａnd A549 cancer cells in a dose-dependent manner.
In Vivo: YM458 (60 mg/kg; IP; every other day, for 38 days) prevents tumor growth with inhibitory rates of 38.6% in AsPC-1 cells ａnd 62.3% in A549 cells.
Pharmacokinetic Parameters of YM458 in Female BALB/c mice.
| IP (80 mg/kg) | PO (80 mg/kg) | |
| t1/2 (h) | 3.81 | 4.16 |
| Tmax (h) | 1 | 1 |
| Cmax (ng/mL) | 27126.3 | 4383.6 |
| AUC0-24 (ng/mLh) | 273220.1 | 13509.1 |
| CL (mL/min/kg) | 4.88 | |
| F (%) | 4.94 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
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• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
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更新时间：2024/1/2 10:24:46
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