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NAB-14

CAS No. : 1237541-73-9

MCE 站：NAB-14

产品活性：NAB-14 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和非竞争性的 GluN2C/2D 拮抗剂，对 GluN1/GluN2D 的 IC₅₀ 为 580 nM。NAB-14 对重组 GluN2C 和 GluN2D 的选择性比 GluN2A 和 GluN2B 高 800 倍。NAB-14 可以穿过血脑屏障。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：iGluR

In Vitro: NAB-14 (compound 14) shows inhibition with IC₅₀s of 15 M ａnd 5.1 M for GluN1/2AC1/2CC2 ａnd GluN1/2AC1/2CC2 receptors, respectively.
NAB-14 (20 M; 24 h) inhibits native GluN2D-containing receptors in brain slices with no effect on native GluN2A- or GluN2B-containing NMDARs in cultures cortical neurons.
NAB-14 (10 M) reduces the peak amplitude of evoked EPSCs to 55 ± 3.0%, ａnd significantly reduced the τW of EPSC deactivation.
NAB-14 (10 M) decreases the peak amplitude ａnd charge transfer of interneuron EPSCs to 59 ± 9.9% ａnd 63 ± 9.7%, respectively. And NAB-14 decreases τW for interneuron EPSCs from 150 ± 12 ms to 101 ± 14 ms.

In Vivo: NAB-14 (20 mg/kg; p.o.) shows high systemic exposure with peak brain free of 3.2 ａnd 3.8 nM for mouse ａnd rat, respectively.

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