VU0424465

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产品价格：电议采购度：1181 原产地：美洲

发布时间：2022/6/29 14:33:43 所属地区：国外国外

简要描述：

VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂，用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力，Ki nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。

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产品详情

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VU0424465

CAS No. : 1428630-85-6

MCE 站：VU0424465

产品活性：VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂，用于 mGlu₅ 介导的iCa²⁺ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力，K_i 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。

研究领域：Neuronal Signaling | GPCR/G Protein | Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：mGluR | PERK

In Vitro: VU0424465 exhibits robust agonist activity ａnd induces calcium mobilization in the absence of glutamate (EC₅₀ = 171 ± 15 nM, maximum efficacy 65% compared to glutamate).
VU0424465 potentiates glutamate-induced calcium mobilization, with EC₅₀ of 1.5 ± 0.8 nM.
VU0424465 shows significant bias away from iCa²⁺ mobilization ａnd toward IP₁ accumulation (110-fold) ａnd ERK1/2 phosphorylation (9-fold) in HEK293A-mGlu5-low cells.

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更新时间：2024/1/2 10:24:59

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