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产品价格:电议      采购度:1194      原产地:美洲
发布时间:2022/6/29 14:43:11 所属地区:国外 国外
简要描述:
IRAK4-IN-14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 M。IRAK4-IN-14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
标签:irak4in14
产品详情
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CAS No. : 2667681-71-0
MCE 站:IRAK4-IN-14
产品活性:IRAK4-IN-14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.003 M。IRAK4-IN-14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
作用靶点:IRAK
In Vitro: IRAK4-IN-14 (compound 28) shows cell pIRAK4 potencies with an IC50 of 0.11 M.
IRAK4-IN-14 (compound 28) shows selectivity with IC50s of 0.003,1.4, >8, >9, 0.053, 0.27, 0.76, 0.27 M for IRAK4, IRAK1, BTK, Flt3, PI3Kδ, TRKa, TRKb, TRKc, respectively.
In Vivo: IRAK4-IN-14 (i.v. or p.o.) shows good PK parameters with oral bioavailability of 66% for mouse.
Pharmacokinetic Parameters of IRAK4-IN-14 in Male Han Wistar rats, male CD1 mice, male Cynomolgus monkeys.
parameter | Value | |
A2B Papp | 31 | |
Efflux ratio | 1.4 | |
Solubility (M) | 800 | |
Rat/mouse/monkey/human %free | 21/16/33/21 | |
Rat LM/H CLint | 16/5.6 | |
Mouse LM/H CLint | 13/11 | |
Minipig LM/H CLint | 18/8.2 | |
Dog LM/H CLint | 21/4.5 | |
Monkey LM/H CLint | 35/4.7 | |
Rat | CL | 15 |
Vdss | 4.3 | |
t1/2 | 5.2 | |
F% | 55% | |
Mouse | CL | 17 |
Vdss | 4.1 | |
t1/2 | 4.2 | |
F% | 66% | |
Monkey | CL | 68 |
Vdss | 8.6 | |
t1/2 | 1.4 |
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
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品牌介绍:
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更新时间:2024/1/2 10:24:59
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