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产品价格:电议      采购度:1197      原产地:美洲
发布时间:2022/6/29 14:57:58 所属地区:国外 国外
简要描述:
DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时,对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性,并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
标签:in-8
产品详情
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MCE 站:DNA-PK-IN-8
产品活性:DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时,对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性,并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | PI3K/Akt/mTOR
作用靶点:DNA-PK
In Vitro: DNA-PK-IN-8 (compound DK1) decreases the expression levels of γH2A.X in a concentration-dependent manner in HCT-116 cells.
In Vivo: DNA-PK-IN-8 (100 mg/kg; PO; QD for 16 days) significantly suppresses HL-60 tumor growth when co-administrating with Doxorubicin.
DNA-PK-IN-8 (5 mg/kg; PO; single dosage) exhibits reasonable pharmacokinetic properties in vitro and in vivo as an oral drug candidate.
Pharmacokinetic Parameters of DNA-PK-IN-8 in Sprague-Dawley rats.
PO (5 mg/kg) | |
Tmax (h) | 0.42 ± 0.11 |
t1/2 (h) | 1.59 ± 0.26 |
Cmax (ng/mL) | 810 ± 122.32 |
AUC0-∞ (ng/mLh) | 3598.7 ± 769.81 |
MRT0-∞ (h) | 2.29 ± 0.18 |
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:25:12
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