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DNA-PK-IN-8

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产品价格:电议      采购度:1196      原产地:美洲

发布时间:2022/6/29 14:57:58      所属地区:国外 国外

简要描述:

DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时,对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性,并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。

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产品详情

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DNA-PK-IN-8

CAS No. :

MCE 站:DNA-PK-IN-8

产品活性:DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时,对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性,并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  PI3K/Akt/mTOR

作用靶点:DNA-PK

In Vitro: DNA-PK-IN-8 (compound DK1) decreases the expression levels of γH2A.X in a concentration-dependent manner in HCT-116 cells.

In Vivo: DNA-PK-IN-8 (100 mg/kg; PO; QD for 16 days) significantly suppresses HL-60 tumor growth when co-administrating with Doxorubicin.
DNA-PK-IN-8 (5 mg/kg; PO; single dosage) exhibits reasonable pharmacokinetic properties in vitro and in vivo as an oral drug candidate.
Pharmacokinetic Parameters of DNA-PK-IN-8 in Sprague-Dawley rats.

PO (5 mg/kg)
Tmax (h)0.42 ± 0.11
t1/2 (h)1.59 ± 0.26
Cmax (ng/mL)810 ± 122.32
AUC0-∞ (ng/mLh)3598.7 ± 769.81
MRT0-∞ (h)2.29 ± 0.18

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更新时间:2024/1/2 10:25:12

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