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产品价格：电议 采购度：1185 原产地：美洲
发布时间：2022/6/29 15:00:02 所属地区：国外 国外
简要描述：
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 , , 45, >1000, , 0.
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产品详情
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CAS No. : 2580938-58-3
MCE 站：CDK/HDAC-IN-2
产品活性：CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
研究领域：Epigenetics | Cell Cycle/DNA Damage | Apoptosis
In Vitro: CDK/HDAC-IN-2 (compound 7c) shows antiproliferative activity with IC50s of 0.71, 1.20, 1.83, 4.19, 7.76, 4.47 M for HCT116, A375, Hela, H460, SMMC7721, NIH 3T3 cells, respectively.
CDK/HDAC-IN-2 (24 h) shows anti-migration ability in A375 ａnd H460 cells.
CDK/HDAC-IN-2 (0.5, 1, 2 M) induces apoptosis ａnd cell cycle arrest at G2/M phase.
CDK/HDAC-IN-2 accelerates intracellular ROS accumulation, leading to cancer cell death.
In Vivo: CDK/HDAC-IN-2 (12.5, 25 mg/kg; IP; once daily for 21 days) shows antitumor efficacy in the HCT116 xenograft model (TGI= 51.0%).
Pharmacokinetic Parameters of CDK/HDAC-IN-2 in ICR male mice.
| compound | 7c |
| Dose (mg/kg) | 20 |
| administration | i.p. |
| t1/2 (h) | 2.61 |
| Tmax (h) | 2.00 |
| Cmax (h) | 7570 |
| AUC0-∞ (ng h/mL) | 30700 |
| MRT0-∞ (ng h/mL) | 3.31 |
| F (%) | 63.6 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间：2024/1/2 10:25:12
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