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CB1/2 agonist 1

CAS No. :

MCE 站：CB1/2 agonist 1

产品活性：CB1/2 agonist 1 是一种有效的可穿过血脑屏障的 CB1/2 激动剂，CB1R 和 CB2R 的 EC₅₀s 分别为 56.15, 11.63 nM。CB1/2 agonist 1 减少谷氨酸释放和 LPS 诱导的小胶质细胞活化。CB1/2 agonist 1 显示出抗炎和镇痛作用。CB1/2 agonist 1 具有研究多发性硬化症的潜力。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Cannabinoid Receptor

In Vitro: CB1/2 agonist 1 (compound B2) (10 M) inhibits AEA hydrolysis with an IC₅₀ of 5.9 M for FAAH.
CB1/2 agonist 1 shows high affinity for CB1R ａnd CB2R with K_is of 2.9, 1.5 nM, respectively.
CB1/2 agonist 1 (10 M) shows anti-inflammatory effect ａnd significantly decreases the secretion of IL-1β ａnd IL-6, increases the release of anti-inflammatory IL-10 to 483.7% in LPS-activated BV-2 cells.
CB1/2 agonist 1 (1, 10 M) inhibits 4-AP-evoked glutamate release.

In Vivo: CB1/2 agonist 1 (5-50 mg/kg) dose-dependently relieves neuropathic pain in a mouse model of oxaliplatin-induced neuropathic pain.

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