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HS-276

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产品价格:电议      采购度:1187      原产地:美洲

发布时间:2022/7/25 17:08:34      所属地区:国外 国外

简要描述:

HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用,IC50 值分别

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HS-276

CAS No. : 2767422-72-8

MCE 站:HS-276

产品活性:HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用,IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。

研究领域:Immunology/Inflammation  |  Apoptosis

作用靶点:IRAK  |  TNF Receptor

In Vitro: HS-276 reduces expression of TNF, IL-6, and IL-1β in a dose-dependent manner, with IC50 values of 138, 201, and 234 nM, respectively.

In Vivo: HS-276 (CIA mouse model of inflammatory arthritis, 50 mg/kg, IP, daily for 6 days) reduces inflammation, pannus, cartilage damage (CD), bone resorption (BR), and periosteal bone formation (PBF) histological manifestations.
HS-276 (CD-1 mice, 30 mg/kg, Oral gavage, once) shows excellent bioavailability in mice with a Cmax of 3.68 μM and %F of 98.1%.

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更新时间:2024/1/2 10:25:24

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